Влияние йохимбина на самочувствие

Что такое йохимбин?

Йохимбин, помимо способностью сжигать жир, обладает бодрящим действием и снижает утомляемость. Как психоактивный агент, он имеет свои плюсы и минусы, о которых следует помнить при принятии решения о добавках.
Йохимбин - это встречающийся в природе алкалоид, в т. в коре африканского медицинского дерева жогимбе (Pausinystaliajohimbe) и южноамериканского Aspidospermaquebracho-blanco. Йохимбин HCl не следует путать с экстрактом Йохимбе, который также используется в пищевых добавках. Разница в том, что йохимбин HCl представляет собой единственный синтетический алкалоид, в то время как экстракт содержит смесь различных алкалоидов, в которой йохимбин является наиболее распространенным и наиболее активным, но не единственным, поэтому эффект может быть немного другим.

Влияние на жировую ткань и потерю веса

Йохимбин является антагонистом альфа-адренергических рецепторов, что является основным механизмом его действия. Благодаря этому йохимбин особенно эффективен в поддержке похудения на последних стадиях, когда остается мало жира, а также в местах, которые считаются трудноподдающимися похудению, например в нижней части живота и бедрах. Здесь понадобится немного теории.

Альфа-адренорецепторы

Катехоламины, такие как адреналин, прикрепляются к адренергическим рецепторам, которые делятся на альфа и бета подтипы. Такие рецепторы находятся на клеточных мембранах адипоцитов (жировых клеток). Однако важно то, что они не всегда находятся в одинаковой пропорции. Поскольку активация альфа- и бета-рецепторов вызывает противоположные эффекты при внутриклеточной передаче (соответствующее ингибирование или стимуляция аденилатциклазы, которая влияет на уменьшение или увеличение концентрации цАМФ), на практике это означает, что активация бета-рецепторов инициирует высвобождение энергии из клетки при активации процесса альфа-рецепторов. Вышеупомянутый адреналин активирует оба подтипа рецепторов, поэтому то, запускает ли он высвобождение энергии из клетки, зависит от пропорции рецепторов. В жировых клетках, которые находятся в этих конкретных частях тела (например, в нижней части живота), преобладают альфа-рецепторы, поэтому адреналин не может эффективно заставить «похудеть» эти клетки, и это то, что отвечает за сопротивление похудению. И здесь начинается волшебство йохимбина - он является ингибитором альфа-рецепторов - он дезактивирует их, а затем адреналин может легко присоединиться к другим бета-рецепторам и уменьшить адипоциты, которые ранее сопротивлялись. Итак, в двух словах - йохимбин устраняет механизм, блокирующий сжигание жира с резистентных сторон.

Подавление аппетита

В исследованиях на мышах было обнаружено, что йохимбин (а также раувольсцин) снижает аппетит у людей с генетическим ожирением и у мышей с надлежащей массой тела. Обе группы мышей имели положительные эффекты, но тучные мыши были более чувствительны к подавляющему аппетит эффектам йохимбина. В практических отчетах пользователей также часто упоминается эффективное снижение аппетита. Это не влияет на уменьшение потребления жидкости, но, к счастью, остается прежним.

Нужно ли принимать йохимбин натощак?

Популярное утверждение состоит в том, что йохимбин следует принимать только натощак и как можно дальше от источников углеводов. Каково происхождение этого утверждения? Были проведены некоторые исследования на лабораторных грызунах, в которых было проверено, как введение йохимбина параллельно с глюкозой повлияет на регулирование сахара. Оказалось, что йохимбин увеличивает высвобождение инсулина в ответ на введение глюкозы. Инсулин обладает анаболическим эффектом, и в результате этих исследований был сделан вывод, что использование йохимбина вместе с углеводами может быть гораздо менее эффективным для похудания. Более того, благодаря этой теории, йохимбин чрезвычайно популярен в качестве добавки для похудения во время кетогенных и низкоуглеводных диет. Это исследование является лишь предпосылкой, и неизвестно, могут ли эти результаты быть на 100% переведены на людей, особенно на людей с высокой физической активностью. Также неизвестно, действительно ли йохимбин увеличивает уровень инсулина, может ли он замедлять потерю веса на практике. Таким образом, использование йохимбина помимо углеводов, скорее, является результатом крайней осторожности, поскольку нет уверенности в том, что комбинированное использование вредно, но есть признаки того, что это не оптимально.
Можно попробовать практиковать голодание с интервалом 20-30 минут после еды, имея в виду, среди прочего, вышеупомянутое предостережение, но также и тот факт, что при приеме йохимбина натощак он быстрее пройдет через него, а затем окажет более быстрое действие. Это особенно важно, йохимбин используется также для получения энергии, например, перед тренировкой.

Бодрящий эффект и влияние на самочувствие

Для начала очень важная информация - сила йохимбина во многом зависит от индивидуальных предрасположенностей. Один человек принимает 20 мг за раз и почти ничего не чувствует, другой принимает 2,5 мг и получает настолько сильную стимуляцию, что это вызывает дискомфорт. Согласно исследованиям, различия в скорости метаболизма йохимбина у разных людей могут достигать 1000 раз. Имея это в виду, при первом контакте с йохимбином вам следует следовать определенным правилам выбора оптимальной дозы.
Механизм стимуляции заключается в том, что йохимбин, являясь ингибитором альфа-2 рецепторов, нарушает ход петли отрицательной обратной связи в регуляции уровней норадреналина. Блокируя эти рецепторы на пресинаптических мембранах, йохимбин вызывает повышенное высвобождение норэпинефрина в синаптические щели, а более высокие уровни норадреналина означают большую стимуляцию нервной системы. Йохимбин также повышает уровень дофамина. Многие отмечают улучшение настроения, но это не является правилом. Люди, которые предрасположены к паническим атакам и тревоге или борются с различными типами фобий, вряд ли испытают улучшение самочувствия – скорее, наоборот.
Из-за стимуляции и увеличения термогенеза йохимбин часто используется спортсменами перед тренировкой для повышения переносимости нагрузок. Несмотря на то что он может довольно сильно заряжать энергией и способствовать созданию более сильного тренировочного стимула, он не включен в список веществ, запрещенных ВАДА, то есть Всемирным антидопинговым агентством. Однако спортсмены должны постоянно следить за соблюдением антидопинговых правил в своих дисциплинах, чтобы не выяснилось, что, например, это запрещено только в предстартовый период.

Влияние йохимбина на либидо и потенцию

Этот алкалоид является популярным афродизиаком, хотя экстракты коры йохимбе несколько более популярны, чем отдельные алкалоиды, для создания соответствующей атмосферы в спальне. Экстракт йохимбе может иметь более широкий спектр действия, однако могут быть значительные различия в профиле алкалоидов и других активных веществ между препаратами/ партиями продуктов, и, к сожалению, они не совсем стандартизированы. Йохимбин в чистом виде имеет более документированную эффективность, поэтому теоретически это более надежный выбор, но любители натуральных продуктов все равно могут без опасений использовать экстракт.
Эффект от повышения либидо не подтвержден в профессиональной литературе, но в отдельных отчетах об этом очень хорошо отзываются - он действует очень эффективно, в том числе и на женщин. В профессиональной литературе также встречаются упоминания об эффекте афродизиака при исследованиях на грызунах. В публикации 35 лет назад было отмечено, что йохимбин обращает вспять действие некоторых лекарств, включая клонидин, по подавлению либидо, который оказывает противоположное действие йохимбину действие на рецепторы альфа-2.
Тем не менее, повышение потенции хорошо документировано в исследованиях. Механизм действия немного отличается от популярных препаратов от эректильной дисфункции, поэтому, когда Виагра (силденафил) не работает, попробовать йохимбин может быть хорошей идеей. Йохимбин когда-то считался препаратом первого выбора при эректильной дисфункции, когда силденафил и тадалафил еще не были так популярны. Стоит отметить, что йохимбин эффективен, особенно в случаях, когда импотенция имеет психогенный характер.

Применение

Побочные эффекты

Йохимбин HCl не является абсолютно безопасной добавкой и может иметь довольно явные и неприятные побочные эффекты. Особенно люди, у которых генетически ослаблена активность фермента CYP2D6, который метаболизирует йохимбин, могут испытывать побочные эффекты и стимулы, которые с ним связаны.

Тревожные состояния

У людей, склонных к тревожным состояниям, они могут стать сильнее в результате употребления йохимбина. Он значительно увеличивает уровень катехоламинов (адреналин, норадреналин), что биохимически переводит организм в режим готовности к атаке или бегу от опасности. В крайних случаях также возможны панические атаки. По этой причине йохимбин категорически не рекомендуется людям с уже существующим тревожным расстройством.

Кардиологические симптомы

Йохимбин является мощным стимулятором, и распространенными побочными эффектами могут быть учащенное сердцебиение и повышение диастолического давления. Если вы боретесь с высоким кровяным давлением или у вас общие проблемы с сердцем, лучше отказаться от йохимбина.

Нарушение сна

Одним из основных эффектов йохимбина является тонизирующее действие, поэтому в некоторых ситуациях также возможно ухудшение качества сна. Это особенно верно, когда он принимается незадолго до сна, и когда вы уже в постели, в крови все еще есть некоторое количество йохимбина. В частности, бессонница может поражать людей, которые плохо метаболизируют йохимбин, поэтому первые попытки его применения всегда следует предпринимать утром, чтобы у вас было достаточно времени для выведения алкалоида из организма.

Работа пищеварительной системы

Йохимбин может вызывать определенные реакции в кишечнике, похожие на симптомы соматического стресса. Они коснутся не всех, а скорее людей, подверженных такому воздействию. Рецепторы альфа-2 замедляют движения толстой кишки, а их ингибирование йохимбином может повышать тонус толстой кишки. Однако исследования отметили, что более быстрое опорожнение кишечника после употребления йохимбина влияет на людей, имеющих проблемы с метаболизмом.

Йохимбин и Раувольсцин

Самой популярной формой йохимбина является его гидрохлорид (йохимбин HCl ), но в пищевых добавках также можно найти раувольсцин, также описываемый как альфа-йохимбин. Оба вещества представляют собой индольные алкалоиды, содержащиеся в коре дерева йохимбе, они сопутствуют друг другу в природе. Раувольсцин также часто получают из растений семейства раувольфиевых. Учитывая механизм действия, практически, разница между двумя веществами отсутствует. Однако раувольсцин считается менее селективным в отношении рецепторов альфа-2, а также подавляет подтип альфа-1. Согласно популярным теориям, он должен быть немного более эффективным. Отчеты пользователей показывают, что раувольсцин работает либо так же, как йохимбина гидрохлорид, либо лучше и сильнее. Маловероятно, что раувольсцин слабее йохимбина. Раувольсцин/ альфа-йохимбин может дать лучшие результаты, однако он менее доступен в продаже, а препараты обычно немного дороже.

Взаимодействие

Йохимбин имеет множество лекарственных взаимодействий. Многие из них потенциально опасны, но в некоторых случаях существует синергетический и поддерживающий эффекты. Взаимодействия происходят как в контексте фармакодинамики, так и фармакокинетики.

Опасные взаимодействия

Йохимбин взаимодействует с ферментами цитохрома P450 и, в частности, ослабляет активность изофермента CYP2D6, который метаболизирует его до 11-гидрокси-йохимбина. Это означает, что он может усилить действие лекарств и других веществ, метаболизируемых этим ферментом, поскольку в этом случае они будут метаболизироваться медленнее и достигать более высоких уровней в крови, чем обычно. Второй фермент, который метаболизирует йохимбин и может быть ингибирован, - это CYP3A4. Это имеет большое клиническое значение, поэтому, если вы планируете попробовать йохимбин и принимаете какие-либо лекарства, обязательно убедитесь, что они не метаболизируются ни одним из этих двух ферментов - CYP2D6 или CYP3A4. В противном случае лучше не принимать добавки йохимбина до конца лечения препаратом.
На уровне фармакодинамики также существует множество взаимодействий, особенно с антидепрессантами, которые влияют на моноаминовые системы, то есть подавляющее большинство антидепрессантов.

Синергия

Очень популярно сочетание йохимбина с кофеином. Синергия заключается не только в совместном влиянии на работу катехоламинов. Один из эффектов кофеина - ингибирование фосфодиэстераз. Таким образом, он усиливает действие йохимбина на рост цАМФ внутри жировых клеток. Синергетический эффект в плане сжигания жира наблюдается также с веществами, которые увеличивают активацию бета-адренорецепторов, например, с эфедрином или синефрином.
Между йохимбином и аргинином наблюдается синергетический эффект, когда целью является улучшение потенции. Более продвинутая версия также включает синергизм йохимбина с ингибиторами ФДЭ-5.
В качестве любопытного факта можно упомянуть исследование, в котором тестировалась комбинация йохимбина и флуоксетина - популярного антидепрессанта из группы СИОЗС. 50 человек с депрессией были разделены на две группы: 20 мг флуоксетин + плацебо и 20 мг флуоксетин + йохимбин, при этом доза выбиралась в зависимости от влияния на артериальное давление. Исследование было двойным слепым и длилось 6 недель. По прошествии этих 6 недель было замечено, что йохимбин увеличивает процент людей, хорошо реагирующих на лечение - 65% по сравнению с 42% в группе плацебо. Йохимбин также заметно ускорял проявление положительных эффектов лечения флуоксетином. Взаимодействие с антидепрессантами было упомянуто выше как потенциально негативное, но стоит иметь в виду, что осознание является ключевым моментом - если йохимбин будет сознательно добавлен к флуоксетину врачом, то на основе результатов исследования есть потенциальный шанс получить положительный эффект.

Дозировка йохимбина гидрохлорида

Популярная формула гласит, что оптимальная суточная доза должна составлять 0,2 мг йохимбина на каждый кг веса тела. Так, например, мужчина весом 85 кг должен потреблять около 17 мг йохимбина в день. Однако лучше подбирать дозу индивидуально, чем полагаться на формулы и стандарты. Похоже, что при первом контакте с йохимбином выбирают препарат с наименьшей доступной концентрацией, т.е. 2,5 мг на капсулу. В первый день принимают по одной такой капсуле на порцию и оценивают, как она работает. Если наблюдается эффект, можно придерживаться этой дозы - вам не нужно больше. Однако, если нет ощущения дискомфорта и вы считаете, что можете позволить себе больше, то в следующие дни вы можете постепенно добавлять одну капсулу в порцию и проверять, когда эффект станет удовлетворительным. Однако желательно не превышать 30 мг в день. Хорошо, если у вас нет ожирения и вы нормально переносите йохимбин.
Также стоит иметь в виду, что когда вы решите попробовать йохимбин другого производителя, также стоит взять меньшую порцию на первый раз, чтобы убедиться, работает ли он так же, как и предыдущий.
Йохимбин - это вещество, которое помещается в капсулу в небольших количествах, обычно 2,5-5 мг. При стандартном размере капсулы тщательное перемешивание порошка для получения идеальной концентрации может быть проблемой, особенно с учетом того, что популярные препараты с йохимбином не производятся на заводах с самыми высокими фармацевтическими стандартами. Могут быть значительные различия в содержании между разными препаратами с одинаковым составом, заявленным на этикетке, но эти значения не всегда будут занижены, и опаснее встретить концентрацию, намного превышающую предполагаемую. Помните об этом и будьте осторожны.
Как указывалось ранее, лучше всего принимать натощак, если это позволяет ваш распорядок дня. Для достижения наилучших результатов в сжигании жира принимайте его два раза в день - утром и днем. Однако не следует использовать его позже, чем за 6 часов до запланированного отхода ко сну. Когда вы используете йохимбин только в энергетических целях, вы можете принимать его от случая к случаю.